宏发

处方药

非医保

否

24个月

国产

尚不明确。

尚不明确。

安非他酮对去甲肾上腺素、5-HT和多巴胺摄取有较弱的抑制作用，对单胺氧化酶无此作用。本品的戒烟机制尚不明确，可能与去甲肾上腺素能和/或多巴胺能作用相关。

安非他酮是一种消旋混合物。尚未研究单个对映体的药理活性和药代动力学。安非他酮的药代动力学曲线呈二室模型。终末相平均半衰期为21小时（±20％),分布相平均半衰期为3－4小时。
　　吸收：由于安非他酮不能用于人体静脉注射，所以没有研究盐酸安非他酮缓释片的绝对生物利用度。健康志愿者口服盐酸安非他酮缓释片后，3小时内可达到血药峰浓度。两项药代动力学研究均单次给予150mg药物，结果表明平均血浆峰浓度Cmax分别为91ng/ml和143ng/ml。每12小时给予150mg安非他酮后，达稳态血药浓度时的Cmax为136ng/ml。单剂量研究显示食物可导致安非他酮的Cmax和AUC增加约11%和17％，Tmax延长约1小时，但未显示有临床意义。
　　分布：体外试验表明，血药浓度为200μg/ml时的血浆蛋白结合率为84％。代谢物羟安非他酮的蛋白结合率与安非他酮相似，而另一代谢物苏氨酸氢化安非他酮的蛋白结合率只有安非他酮的一半。17名受试者单次服用150mg显示安非他酮的分布容积为1950L(20%CV)。
　　代谢：安非他酮在人体内被广泛代谢，通过叔丁基羟基化和/或羧基的还原反应而产生三种有活性的代谢产物：羟安非他酮、苏氨酸氢化安非他酮和赤藓糖氢化安非他酮。安非他酮侧链氧化形成甘氨酸－间氯过氧苯甲酸共聚物，后者为尿中的最主要的代谢物。体外实验显示，细胞色素P450ⅡB6（CYP2B6）是参与羟安非他酮形成的主要同功酶，而细胞色素P450同功酶并不参与苏氨酸氢化安非他酮的形成。
　　由于安非他酮可以被广泛的代谢，所以可能存在潜在的药物间相互作用，尤其是和同样需要细胞色素P450ⅡB6同功酶代谢的药物。虽然细胞色素P450ⅡD6未参与安非他酮的代谢，但是当同时服用安非他酮和通过细胞色素P450ⅡD6代谢的药物时存在潜在的相互影响（详见药物的相互作用）。人单次口服安非他酮后6小时代谢物羟安非他酮达到血浆峰浓度，为稳态时原形药物血浆峰浓度的10倍，稳态时的AUC约为原形药物的17倍。其它代谢物苏氨酸氢化安非他酮和赤藓糖氢化安非他酮的达峰时间与羟安非他酮相似，稳态AUC分别为安非他酮的1.5倍和7倍。研究显示在推荐剂量范围内安非他酮及其代谢产物的药代特征呈线性。
　　排泄：两项单次口服（150mg）的药代动力学研究显示，平均清除率分别为135L/hr（±20％）和209L/hr（±21％)。长期用药研究为34例患者口服药物，每次150mg，每日2次，共14天，其稳态时的平均清除率为160L/hr（±23％）。一系列研究结果表明，安非他酮的平均半衰期为21小时左右。多剂量研究表明，代谢物羟安非他酮的平均半衰期为20小时（±25％），苏型氢化安非他酮的平均半衰期为37小时（±35％），赤型氢化安非他酮的平均半衰期为33小时（±30％）。安非他酮及其代谢物分别在5和8天内达到稳态血药浓度。
口服200mg的14C－安非他酮后，尿液和粪便中分别可检测到87％和10％的放射活性。以原形排出的药物仅占0.5％。34例健康志愿者中进行了一项试验研究，其中17例为长期吸烟者，17例为非吸烟者。结果显示，单次口服150mg药物后，安非他酮及其代谢物的Cmax、半衰期、Tmax、AUC及清除率无显著性差异。

用于戒烟。

常见的不良反应有：激动、口干、失眠、头痛或偏头痛，恶心、呕吐，便秘、震颤、多汗、耳鸣、焦虑。

戒烟

1、癫痫患者忌用；
2、单胺氧化酶（MAOI）抑制剂不能与本品同服，服用本品前至少14天不能使用单胺氧化酶抑制剂；
3、神经性食欲旺盛和厌食患者忌用；
4、本品与ZYBAN及其它含有安非他酮的药物（如ZybanTM）均不能合用；
5、对本品过敏者禁用。

1、应该在医生指导下服用盐酸安非他酮，且不要超过医生所规定的疗程和随意增加安非他酮的剂量；
2、当开始治疗时期剂量要增加到每日150mg以上时，应划分成两个等剂量以减小癫痫的危险。在用剂量范围100mg-300mg/天治疗时，癫痫发生率大约为0.1%。较低的癫痫发生率是否与不同的配方或较低的剂量尚不明确。在使用本品时应考虑病人的临床状态和同时服用的药物。头部创伤史、以前的癫痫史、中枢神经系统肿瘤和同时服用降低癫痫阈值的药物可能增加癫痫的发生。过量应用乙醇、突然戒断醇或其它镇静剂；对鸦片、可卡因或刺激剂成瘾；应用超剂量刺激剂和anorectices；以及用口服降血糖药物或胰岛素治疗糖尿病等临床状态都可能引起癫痫风险增加；　　
3、在确信本品对病人执行那些需要判断或需要运动和识别技巧的任务时没有负面影响，否则他们不应该驾驶汽车或操作复杂的带有危险性的机器；4、服用本品有轻微的肝细胞损伤，本品和它的代谢产物通过肾脏几乎完全排泄，幷且代谢物在尿排泄之前很可能在肝脏中发生结合，使得体内累计可能比正常人高。因此治疗肾脏或肝脏损伤的病人应该以较小的剂量开始；　
5、为保证盐酸安非他酮缓释片的释放速率不会改变，应整片吞服。决不要咀嚼，划分或捣碎片剂；　
6、本品中含有与用于帮助戒烟治疗的Zyban中相同的活性组分，因此本品不应与Zyban或任何其它含有bupropion的药物组成复方使用；　　
7、饮酒和停止饮酒都可能改变癫痫阈值，因此酒精的消耗应该减少到最小，如果可能，应该完全避免；　　
8、抑郁患者的自杀倾向是固有的，除非症状改善，所以处方必需是最小剂量的而且患者要在严密的控制之下；　
9、年龄和性别对本品没有影响；　　
10、使用本品可能会改变患者的食欲或体重，需要考虑。

密封保存。

口服。用药开始第1～3天为一次150mg(1片)，每日一次，连续使用3天，第4天后加至每日二次，每次150mg(1片)。本品的推荐剂量为一日300mg(2片)，分两次服用，两次间隔时间大于8小时。与其他抗抑郁药一样，本品的最佳抗抑郁效果可能直到第4周甚至更长时间才显示。每日300mg的用量临床使用数周后未出现明显改善者，可以考虑增加剂量到每日400mg。

本品为白色薄膜衣片，除去薄膜衣后显白色。

尚不明确。

很少发生心血管不良反应，因而特别适合老年患者长期服用。

安非他酮对去甲肾上腺素、5-HT和多巴胺摄取有较弱的抑制作用,对单胺氧化酶无此作用。本品的戒烟机制尚不明确,可能与去甲肾上腺素能和/或多巴胺能作用相关。