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单硝酸异山梨酯缓释胶囊(Ⅰ)

日期:2018-12-05
单硝酸异山梨酯缓释胶囊(Ⅰ)

批准文号:国药准字H20000724

英文名称:Isosorbide Mononitrate Sustained Release Capsules(Ⅰ)

商品名:艾司莫

产品类别:化学药品

所在地区:北京

剂型:胶囊剂

规格:40mg

生产地址:北京市通州区中关村科技园光机电基地经海七路3号

批准日期:2015-06-18

药品本位码:86900111000541

适应症

预防和治疗心绞痛;与洋地黄及(或)利尿剂合用治疗慢性心力衰竭。

不良反应

用药初期可能会出现硝酸酯引起的血管扩张性头痛,通常连续使用数日后,症状可消失。还可能出现面部潮红、眩晕、直立性低血压和反射性心动过速。偶见血压明显降低、心动过缓、心绞痛加重和晕厥。

相关疾病

冠心病,心绞痛,心肌梗死,慢性充血性心力衰竭,心肌梗死,慢性充血性心力衰竭

禁忌

1.急性循环衰竭(休克、循环性虚脱);
2.严重低血压(收缩压<90mmHg);
3.急性心肌梗死伴低充盈压(除非在有持续血流动力学监测的条件下);
4.肥厚梗阻型心肌病;缩窄性心包炎或心包填塞;严重贫血;青光眼;颅内压增高;对硝基化合物过敏者。

注意事项

1.阿司匹林可引起哮喘发作,故支气管哮喘、花粉性鼻炎、鼻息肉或慢性呼吸道感染(特别是过敏性症状)患者,对所有类型的镇痛药、抗炎药和抗风湿药过敏及对其它物质有过敏反应如皮肤反应、瘙痒、风疹的患者应慎用本品。
2.同时使用抗凝药物(如香豆素衍生物、肝素)者慎用,低剂量肝素治疗者例外。
3.除医生指导用药外,16岁以下的患者禁用此药。因为儿童服用此药后有可能导致雷耶(氏)综合征。雷耶(氏)综合征能影响大脑和肝脏,虽然罕见,但会致命。已有证据表明儿童使用阿司匹林治疗病毒感染性发热与雷耶(氏)综合征有关。
4.本药不适合用于急性心绞痛症状的缓解,因为它起效较慢。应当使用快速起效的硝酸酯类药物。
5.拔牙和手术前服用本品请通知医生。
6.有以下症状者慎用:
(1)慢性或复发性胃或十二指肠病变;
(2)有形成闭角型青光眼倾向者;
(3)体温过低;
(4)肾功能不全;
(5)肝功能不全;
(6)甲状腺功能减退;
(7)6-磷酸葡萄糖脱氢酶(G6PD)缺乏;
(8)营养不良;
(9)体位性循环调节障碍。

类型

处方药

医保

非医保

外用药

有效期

36个月。

国家/地区

国产

孕妇及哺乳期妇女用药

孕妇孕早期及孕中期时应慎用本品,因本品在分娩时可增加母亲和新生儿发生并发症的危险,故妊娠初和最后三个月的妇女应禁用本品。本品及其降解产物能通过乳汁分泌,哺乳期妇女应慎用,当服用大剂量时(阿司匹林每天超过150mg)应终止哺乳。

儿童用药

本品用于儿童的安全性、有效性尚未建立。不要给小于16岁的儿童使用本品,除非有特殊情况,如川崎病。

老人用药

老年患者对本类药物的敏感性可能更高,更易发生头晕等反应。严重肝或肾功能不全者需特别小心。

药物相互作用

与其他血管扩张剂、钙拮抗剂、β受体阻滞剂、抗高血压药、三环抗抑郁药及酒精合用可强化本类药物的降血压效应。

药物过量

与血管过度扩张有关的反应有颅内压增高、眩晕、心悸、视力模糊、恶心与呕吐、晕厥、呼吸困难、出汗伴皮肤潮红或湿冷、传导阻滞与心动过缓、瘫痪、昏迷、癫痫发作或死亡,无特异的拮抗剂可对抗ISMN的血管扩张作用,用肾上腺素和其它动脉收缩剂可能弊大于利,处理方法包括抬高患者的下肢以促进静脉回流以及静脉补液。也可能发生高铁血红蛋白血症,治疗方法是静注亚甲蓝1~2mg/kg。

药物毒理

1.本品含有两种有效成分,分别为单硝酸异山梨酯和阿司匹林。单硝酸异山梨酯为硝酸异山梨酯的主要活性代谢产物。可通过扩张外周血管,特别是增加静脉血容量,减少回心血量,降低心脏前后负荷,从而减少心肌耗氧量;同时还可以促进心肌血流重新分布,改善缺血区血流供应。
2.单硝酸异山梨酯可能通过这两方面发挥抗心肌缺血作用。
3.阿司匹林使血小板的环氧合酶(即前列腺素合成酶)乙酰化,从而减少血栓素A2(TXA2)的生成,对TXA2诱导的血小板聚集产生不可逆的抑制作用;对ADP或肾上腺素诱导的Ⅱ相聚集也有阻抑作用;并可抑制低浓度胶原、凝血酶、抗体-抗原复合物、某些病毒和细菌所致的血小板聚集和释放反应及自发性聚集,由此预防血栓的形成。高浓度时,阿司匹林也能抑制血管壁中PG合成酶,减少前列环素(PGI2)的合成,而PGI2是TXA2的生理对抗剂,它的合成减少可能促进血栓的形成。

药代动力学

1.单硝酸异山梨酯口服吸收迅速,无肝脏首过效应,生物利用度可达100%,有效血药浓度稳定,半衰期为5~6小时,作用维持时间较长。
(1)口服吸收后分布迅速,给药后10分钟即出现在各组织中,30分钟达高峰。
(2)在心脏、脑组织和胰腺中含量较高,脂肪组织、皮肤、大肠、肾上腺和肝脏含量较低,血浆蛋白结合率低,肾脏是该药主要排泄途径,其次为胆汁排泄。口服48小时内约有81%从尿中排泄,胆汁排泄量约有18%。
(3)在尿中排泄的主要形式为异山梨醇,占48%;其次为5-单硝酸异山梨酯-葡萄糖醛酸结合物,占27%,以原形排泄仅占6%。胆汁排泄的主要形为5-单硝酸异山梨酯-葡萄糖醛酸结合物,其结合物随胆汁进入肠腔后被水解,释放出的5-单硝酸异山梨酯,绝大部分又重新吸收至血液。
2.本品中单硝酸异山梨酯具有缓释特征,血浆峰浓度较普通片下降,达峰时间延长。
3.阿司匹林口服后大部分在小肠上部吸收。3.5小时左右血药浓度达峰值,吸收后迅速被水解为水杨酸,因此乙酰水杨酸血浆浓度低,血浆半衰期为0.38小时,平均驻留时间为3.9小时。水解后以水杨酸盐的形式迅速分布至全身组织,也可进入关节腔及脑脊液,并可通过胎盘。水杨酸与血浆蛋白结合率高,可达80%~90%。水杨酸经肝脏代谢,代谢物主要为水杨尿酸及葡萄糖醛酸结合物,小部分为龙胆酸。本品大部分以结合的代谢物,小部分以游离的水杨酸从肾脏排出。尿液pH值对排泄速度有影响,在碱性尿中排泄速度加快。

贮藏

密封,置阴凉处。

用法用量

缓释胶囊50mg,缓释片剂60mg,每日早饭后1次。由于个体反应不同,需个体化调整剂量。

性状

本品为硬胶囊,内容物为白色或类白色球形小丸或颗粒。

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企业信息

所在地区:北京

编号:京20150207

分类码:Hb

机构代码:91110000101208804Q

法定代表人:吴文多

发证日期:2018-11-21

有效期至:2020-12-09

发证机关:北京市食品药品监督管理局

签发人:梁洪

日常监管机构:北京市朝阳区食品药品监督管理局

日常监管人员:黄志成、敖洁

监督举报电话:12331

企业负责人:吴文多

质量负责人:赵丕华

注册地址:北京市朝阳区百子湾西里402号楼21层2111

生产地址:北京市通州区中关村科技园光机电基地经海七路3号:片剂、硬胶囊剂、干混悬剂***

生产范围:北京市通州区中关村科技园光机电基地经海七路3号:片剂、硬胶囊剂、干混悬剂***

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