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注射用苦参素

  • 生产企业:

    湖南科伦制药有限公司

  • 英文名称:

    Matrine for Injection

  • 批准文号:

    国药准字H20040922

  • 产品类别:

    化学药品

  • 所在地区:

    湖南岳阳

  • 剂型:

    注射剂

  • 规格:

    0.2g(按C15H24N2O2计)

  • 生产地址:

    湖南省岳阳经济技术开发区康王工业园

  • 批准日期:

    2016-01-06

  • 药品本位码:

    86905006000132

  • 【品牌】

    【类型】

    处方药

    【医保】

    医保乙类

    【外用药】

    【有效期】

    24个月

    【国家/地区】

    国产

    【孕妇及哺乳期妇女用药】

    孕妇不宜使用。哺乳期妇女慎用。

    【药物过量】

    目前尚未见药物过量特殊体征和症状。若发生药物过量,要对患者进行监护,给予常规支持疗法。

    【药物毒理】

    1.药理作用:
    (1)细胞小鼠试验及临床研究表明,氧化苦参碱(苦参素)具有抗病毒作用,包括(HBV和HCV)消除或抑制病毒的复制,并提高机体的免疫力;同时,本品尚具有保护肝脏,改善肝细胞功能,抗肝纤维化,促进肝细胞再生,及防止肝细胞坏死等功能。
    (2)细胞小鼠试验及临床研究表明,氧化苦参碱(苦参素)具有抗病毒作用,包括(HBV和HCV)消除或抑制病毒的复制,并提高机体的免疫力;同时,本品尚具有保护肝脏,改善肝细胞功能,抗肝纤维化,促进肝细胞再生,及防止肝细胞坏死等功能。药理实验证明,对正常兔有明显的升高外周雪白细胞数的作用,白细胞计数峰值出现在首次给药第4天,与自身给药前相比升高72%,优于升白药鲨肝醇。对钴60-r线和深部X线照射引起的家兔白细胞低下有明显的升白作用。于照射前给药两天,对白细胞下降亦有预防作用。还可防止丝裂霉素C所致的小鼠白细胞减少症。其与环磷酰胺合用对艾氏癌实体型有协同抑制作用,而环磷酰胺引起白细胞降低的毒性明显减轻。
    (3)另外,苦参素还具有多种心血管作用,如正性肌力作用、抗心律失常作用等。
    2.毒理研究:氧化苦参碱小鼠口服的LD50为8670.mg/kg,小鼠腹腔注射氧化苦参碱的LD50为558.1mg/kg

    【药理作用】

    【药代动力学】

    1.动物实验表明,静脉注射苦参碱和氧化苦参碱后,血药浓度-时间曲线呈双指数型,符合二房室模型,血药浓度初期下降很快,以后血药浓度下降减慢。
    2.大鼠肌肉注射氧化苦参碱后,药物在组织中的分布以氧化苦参碱为主,其中肾脏的含量最高(67.3μg/g),氧化苦参碱以原形和苦参碱形式经肾排泄为主,说明此药经尿排出,但肝脏的苦参碱含量比氧化苦参碱高,可能后者在肝脏也有部分转化。
    3.大鼠肌肉注射氧化苦参碱24小时内,尿中排出给药量的88.7%,其中以氧化苦参碱为主,占排出量的85.3%。氧化苦参碱经不同途径给药,药物氧化有较大差异。
    4.氧化苦参碱吸收后分布范围小,半衰期较短,消除快,血药浓度相对较高,这是因为氧的结构改变了药物的极性,从而改变了其药代动力学行为。
    在不同剂量给药时,苦参碱及氧化苦参碱各自的药代动力学参数均无明显变化,表明二者药代动力学性质为非剂量依赖性。
    5.苦参碱和氧化苦参碱的效应均明显滞后于血药浓度,即效应并不与血药浓度直接相关,而与效应室浓度呈良好的相关性,效应与效应浓度之间的关系符合S型Emax模型。
    6.它们的药效学性质也为非剂量依赖性。

  • 1.慢性活动性肝炎、慢性迁延性肝炎及黄疸型肝炎。
    2.肿瘤放疗、化疗引起的白细胞低下及其他原因引起的白细胞减少症。

  • 个别患者肌内注射后出现局部疼痛,改为深部注射后可减轻。常见的不良反应有头晕﹑恶心﹑呕吐﹑口苦﹑腹泻﹑上腹不适或疼痛,偶见皮疹﹑胸闷﹑发热,症状一般可自行缓解。个别病人可出现注射部位发红。

  • 慢性活动性肝炎,慢性迁延性肝炎,黄疸型肝炎,白细胞低下,白细胞减少症,慢性活动性肝炎

  • 1.对本品过敏者禁用。
    2.有严重血液﹑心﹑肝﹑肾及内分泌疾患者禁用。

  • 1.请在医生指导下使用本品。
    2.严重肝功能不全患者慎用,长期使用应密切注意肝功能变化。
    3.严重肾功能不全者,不建议使用本品。
    4.用药后出现药疹者应停药。
    5.不宜静脉推注及快速滴注。

  • 【贮藏】

    遮光,阴冷处保存。

    【执行标准】

    【作用类别】

    【化学成分】

    【保健功能】

    【禁忌症】

    【用法用量】

    1.本品可用于肌肉注射或静脉滴注。
    2.剂量:用于肝炎治疗,每日一次,400~600mg。12周为一疗程。用于白细胞减少,每日2次,每次200mg。
    3.给药方法:
    (1)肌肉注射:将冻干粉适量注射用水溶解后肌肉注射。
    (2)静脉滴注:将冻干粉用适量5%获10%葡萄糖溶解,后加入到250~500m葡萄糖液中,缓慢静滴。

    【性状】

  • 尚无儿童用药经验。

  • 减量或遵医嘱。

  • 与水合氯醛等中枢抑制剂有协同作用,对苯丙胺等中枢兴奋剂有拮抗作用,可易化士的宁的惊厥效应。