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克拉霉素片

  • 生产企业:

    上海雅培制药有限公司

  • 商品名:

    克拉仙

  • 批准文号:

    国药准字H20033044

  • 产品类别:

    化学药品

  • 所在地区:

    上海

  • 剂型:

    片剂(薄膜衣片)

  • 包装:

    -

  • 规格:

    0.25g

  • 生产地址:

    上海市奉贤区海湾镇五四公路1288号

  • 批准日期:

    2014-08-07

  • 药品本位码:

    86900811000018

  • 【品牌】

    【类型】

    处方药

    【医保】

    医保乙类

    【外用药】

    【有效期】

    60个月

    【国家/地区】

    国产

    【孕妇及哺乳期妇女用药】

    动物实验中本品对胚胎及胎儿有毒性作用,同时本品及其代谢产物可进入母乳中,故孕妇及哺乳期妇女禁用。

    【药物过量】

    1.当服用大剂量的克拉霉素时,可能有胃肠不适。
    2.因过量引起症状时应迅速洗胃并适当给予支持疗法。

    【药物毒理】

    1.本品为大环内酯类抗生素,对革兰阳性菌如金黄色葡萄球菌、链球菌、肺炎球菌等有抑制作用,对部分革兰阴性菌如流感嗜血杆菌、百日咳杆菌、淋病奈瑟菌、嗜肺军团菌和部分厌氧菌如脆弱拟杆菌、消化链球菌、痤疮丙酸杆菌等也有抑制作用,此外对支原体也有抑制作用。
    2.本品特点为在体外的抗菌活性与红霉素相似,但在体内对部分细菌如金黄色葡萄球菌、链球菌、流感嗜血杆菌等的抗菌活性比红霉素强。
    3.本品与红霉素之间有交叉耐药性。
    4.本品的作用机制是通过阻碍细胞核蛋白50S亚基的联结,抑制蛋白合成而产生抑菌作用。
    5.本品除体外染色体畸变试验一次是弱阳性、另一次为阴性结果外,其他体外致突变试验如沙门菌/哺乳动物细胞微粒体试验、细菌致突变频率试验、大鼠肝细胞DNA合成测定、小鼠淋巴瘤测定、小鼠显性致死试验和小鼠微核试验均为阴性。
    6.生育、生殖研究表明,每日给雌性、雄性大鼠用克拉霉素160mg/kg(以体表面积计,是人用最大推荐剂量的1.3倍),对大鼠动情期、生育能力、分娩及子代的数量和存活率均无影响,每日给予猴子口服克拉霉素150mg/kg(以体表面积计,是人用最大推荐剂量的2.4倍),出现胚胎丧失。
    7.动物长期毒性研究未证实克拉霉素有致癌性。

    【药理作用】

    【药代动力学】

    1.口服后经胃肠道迅速吸收,生物利用度(F)为55%,食物可稍延缓吸收之起始,但不影响生物利用度。
    2.单剂口服400mg后2.7小时达血药峰浓度(Cmax)2.2mg/L;每12小时口服250mg,在2~3天内达到稳态血浓度约为1mg/L,其代谢物(14-羟基克拉霉素)为0.6mg/L,每12小时口服500mg,药物在稳定峰值状态的血浆浓度平均为2.7~2.9mg/L,其代谢物为0.83~0.88mg/L。
    3.体内分布广泛,鼻粘膜、扁桃体及肺组织中的药物浓度比血浓度高。
    4.在血浆中,蛋白结合率为65%~75%。
    5.其主要代谢产物是具有大环内酯类活性作用的14-羟基克拉霉素。
    6.单剂给药后血消除半衰期(t1/2b)为4.4小时,每12小时口服250mg后的原形药物血消除半衰期(t1/2b)为3~4小时,其代谢物为5~6小时;每12小时口服500mg后的原形药物的血消除半衰期(t1/2b)为4.5~4.8小时,其代谢物为6.9~8.7小时。
    7.经口服或静脉注入14C标记的克拉霉素,5日内自尿排出占剂量的36%,自大便排出占52%,低剂量给药经粪、尿两个途径排出的药量相仿,但剂量增大时尿中排出量较多。

  • 本品适用于克拉霉素敏感菌所引起的下列感染:
    1.鼻咽感染:包括扁桃体炎、咽炎、鼻窦炎。
    2.下呼吸道感染:急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作和肺炎。
    3.皮肤软组织感染:脓疱病、丹毒、毛囊炎、疖和伤口感染。
    4.急性中耳炎、肺炎支原体肺炎、沙眼衣原体引起的尿道炎及宫颈炎等。
    5.也用于军团菌感染,或与其他药物联合用于鸟分枝杆菌感染、幽门螺杆菌感染的治疗。

  • 1.主要有口腔异味(3%),腹痛﹑腹泻﹑恶心﹑呕吐等胃肠道反应(2%~3%),头痛(2%),血清氨基转移酶短暂升高。
    2.可能发生过敏反应,轻者为药疹﹑荨麻疹,重者为过敏及Stevens-Johnson症。
    3.偶见肝毒性﹑艰难梭菌引起的假膜性肠炎。
    4.曾有发生短暂性中枢神经系统副作用的报告,包括焦虑﹑头昏﹑失眠﹑幻觉﹑恶梦或意识模糊,然而其原因和药物的关系仍不清楚。

  • 克拉霉素敏感菌感染,鼻咽感染,扁桃体炎,咽炎,鼻窦炎,下呼吸道感染,急性支气管炎,咽血管畸形

  • 1.对本品或大环内酯类药物过敏者禁用。
    2.孕妇、哺乳妇女期禁用。
    3.严重肝功能损害者、水电解质紊乱患者、服用特非那丁治疗者禁用。
    4.某些心脏病(包括心律失常、心动过缓、Q-T间期延长、缺血性心脏病、充血性心力衰竭等)患者禁用。

  • 1.肝功能损害﹑中度至严重肾功能损害者慎用。
    2.肾功能严重损害(肌酐清除率小于30ml/分钟)者,须作剂量调整。常用量为一次0.25g,一日1次;重症感染者首剂0.5g,以后一次0.25g,一日2次。
    3.本品与红霉素及其他大环内酯类药物之间有交叉过敏和交叉耐药性。
    4.与别的抗生素一样,可能会出现真菌或耐药细菌导致的严重感染,此时需要中止使用本品,同时采用适当的治疗。
    5.本品可空腹口服,也可与食物或牛奶同服,与食物同服不影响其吸收。
    6.血液或腹膜透析不能降低本品的血药浓度。

  • 【贮藏】

    遮光,密封,在阴凉(不超过20℃)干燥处保存。

    【执行标准】

    《中国药典》2005年版增补本

    【作用类别】

    【化学成分】

    【保健功能】

    【禁忌症】

    【用法用量】

    1.成人:口服,常用量一次250(一片)mg,每12小时1次,重症感染者一次500mg(二片),每12小时1次,根据感染的严重程度应连续服用6~14日。
    2.儿童:口服,6个月以上的儿童按体重一次7.5mg/kg,每12小时1次。或按以下方法给药:
    (1)体重8~11kg,一次62.5mg,每12小时1次。
    (2)体重12~19kg,一次125mg,每12小时1次。
    (3)体重20~29kg,一次187.5mg,每12小时1次。
    (4)体重30~40kg,一次250mg,每12小时1次。
    (5)根据感染的严重程度应连续服用5~10日。

    【性状】

  • 6个月以下儿童的疗效和安全性尚未确定。

  • 老年人的耐受性与年轻人相仿。

  • 1.本品可轻度升高卡马西平的血药浓度,两者合用时需对后者作血药浓度监测。
    2.本品对氨茶碱﹑茶碱的体内代谢略有影响,一般不需要调整后者的剂量,但氨茶碱﹑茶碱应用剂量偏大时需监测血浓度。
    3.与其他大环内酯类抗生素相似,本品会升高需要经过细胞色素P450系统代谢的药物的血清浓度(如阿司咪唑﹑华法林﹑麦角生物碱﹑三唑仑﹑咪达唑仑﹑环胞素﹑奥美拉唑﹑雷尼替丁﹑苯妥因﹑溴隐亭﹑阿芬他尼﹑海索比妥﹑丙吡胺﹑洛伐他丁﹑他克莫司等)。
    4.本品与HMG—CoA还原酶抑制药(如洛伐他丁和辛伐他丁)合用,极少有横纹肌溶解的报道。
    5.本品与西沙必利﹑匹莫齐特合用会升高后者血浓度,导致Q—T间期延长,心率失常如室性心动过速﹑室颤和充血性心力衰竭。与阿司咪唑合用会导致Q—T间期延长,但无任何临床症状。
    6.大环内酯类抗生素能改变特非那丁的代谢而升高其血浓度,导致心律失常如室性心动过速﹑室颤和充血性心力衰竭。
    7.本品与地高辛合用会引起地高辛血浓度升高,应进行血药浓度监测。
    8.HIV感染的成年人同时口服本品和齐多夫定时,本品会干扰后者的吸收使其稳态血浓度下降,应错开服用时间。
    9.与利托那韦合用本品代谢会明显被抑制,故本品每天剂量大于1g时,不应与利托那韦合用。
    10.与氟康唑合用会增加本品血浓度。