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单硝酸异山梨酯缓释片

  • 生产企业:

    亚宝药业太原制药有限公司

  • 英文名称:

    Isosorbide Mononitrate Sustained-release Tablets

  • 批准文号:

    国药准字H20113427

  • 产品类别:

    化学药品

  • 所在地区:

    山西太原

  • 剂型:

    片剂

  • 包装:

    30mg*21片/盒

  • 规格:

    30mg

  • 生产地址:

    山西省太原经济技术开发区大运路20号

  • 批准日期:

    2016-11-11

  • 药品本位码:

    86902987000625

  • 【品牌】

    【类型】

    处方药

    【医保】

    医保乙类

    【外用药】

    【有效期】

    24个月

    【国家/地区】

    国产

    【孕妇及哺乳期妇女用药】

    孕妇及哺乳期妇女慎用。

    【药物过量】

    服药过量可能出现剧烈头痛、兴奋、心跳加速、冷汗、头晕、昏厥、血压下降等症状,请遵医嘱服药。服药过量治疗措施:
    1.诱导呕吐。
    2.服活性炭。
    3.血压下降者可抬高腿部,仰卧。

    【药物毒理】

    1.本品为硝酸异山梨酯的主要活性代谢产物。象其他有机硝酸酯一样,单硝酸异山梨酯释放出一氧化氮,一氧化氮通过激活鸟苷酸环化酶,使cGMP增多,激活cGMP依赖性蛋白激酶,改变平滑肌细胞中各种蛋白的环磷化作用,从而松弛血管平滑肌。
    2.单硝酸异山梨酯通过松弛血管平滑肌使血管扩张,可扩张外周动脉和静脉。通过扩张静脉使静脉容量增加,减少回心血量,从而降低心室舒张末压力和体积(前负荷);通过扩张动脉和小动脉降低系统血管阻力(后负荷),心肌作功减少;心脏前后负荷的降低,从而减少心肌耗氧量。而且,当因动脉硬化部分阻塞冠状动脉时,单硝酸异山梨酯可选择性扩张大冠状动脉,能促进心肌血流的重新分布,使冠脉灌注量增加,硝酸酯类还能扩张冠脉狭窄部位,以及缓解冠脉痉挛。单硝酸异山梨酯通过上述作用抗心肌缺血作用。
    3.对大鼠和小鼠的急性毒性研究表明,口服LD50约为2000-2500mg/kg,对鼠和狗分别进行了78周和52周的长期毒性研究,首次毒性反应分别发生在剂量405mg/kg和90mg/kg。
    4.对两代小鼠进行了生殖力研究,对小鼠和兔进行了致畸性研究,在母体致毒剂量下,未发现单硝酸异山梨酯有致畸作用。
    5.对单硝酸异山梨酯的体外、体内的诱变性研究表明,所有诱变性实验均为阴性。
    6.不管是小鼠和兔的长期毒性实验,还是对小鼠125周(雄性),和138周(雌性)的致癌性研究均未发现致癌作用,表明单硝酸异山梨酯对人类的致癌力很低。

    【药理作用】

    【药代动力学】

    1.单硝酸异山梨酯口服吸收迅速,无肝脏首过效应,有效血药浓度稳定,持续时间长,分布心脏、脑组织中含量较高,血浆蛋白结合率为13%,主要经尿中排泄(约为81%),胆汁中也有部分排泄(约为18%)。在尿中排泄的主要形式为异山梨酯,为48%;其次为5-单硝酸异山梨酯-葡萄糖醛酸结合物,占27%,以原形排泄仅占6%。胆汁排泄的主要形式也为单硝酸异山梨酯-葡萄糖醛酸结合物,它们随胆汁进入肠腔后被水解,释放出的5-单硝酸异山梨酯,绝大部分又重新吸收至血液。
    2.本品为单硝酸异山梨酯缓释处方。有效成分释放与pH无关,释放时间长达10小时。缓释处方中吸收期、作用期比普通片延长。
    3.食物对吸收无影响。

  • 本品用于冠心病的长期治疗﹑预防血管痉挛型和混合型心绞痛,也适用于心肌梗死后的治疗及慢性心衰的长期治疗。

  • 治疗初期可能头疼,持续用药后症状消失,偶尔有低血压﹑嗜睡﹑恶心等症状,这些症状一般在持续用药后消失。

  • 冠心病,血管痉挛型和混合型心绞痛,心肌梗,慢性心衰,血管痉挛型和混合型心绞痛

  • 青光眼、休克、明显低血压、肥厚型梗阻性心脏病、急性心肌梗死、严重脑动脉硬化患者禁用。

  • 1.急性心肌梗死伴心室充盈压过低时慎用。
    2.体位性循环调节障碍时慎用。
    3.不用于心绞痛急性发作。

  • 【贮藏】

    遮光,密闭保存。

    【执行标准】

    WS1-(X-122)-2004Z

    【作用类别】

    【化学成分】

    【保健功能】

    【禁忌症】

    【用法用量】

    1.口服:每日清晨服1片,病情严重者,可在每日清晨服2片,若出现头疼,最初剂量可减至每日半片。
    2.整片或半片服用前应保持完整,用半杯水吞服,不可咀嚼或碾碎服用。

    【性状】

  • 尚不明确。

  • 尚不明确。

  • 1.同时服用具降血压作用的药物,如β-受体阻滞剂、钙通道阻滞剂、血管扩张药和/或酒精,精神安定剂,三环类抗抑郁药可增强本品的降血压作用。
    2.和治疗勃起机能障碍的西地那非合用会增加本品的降压作用,可能引起致命的心血管并发症,因此使用本品时不能使用西地那非。
    3.有报道同时服用二氢麦角胺,本品可能会提高前者的血药浓度而增强其升压作用。