- 【品牌】
美普清
- 【类型】
处方药
- 【医保】
医保乙类
- 【外用药】
否
- 【有效期】
24个月
- 【国家/地区】
国产
- 【孕妇及哺乳期妇女用药】
对妊娠、哺乳期妇女的给药:(1)由于妊娠期给药的安全性尚未确立,所以对孕妇或有可能妊娠的妇女,只有当判断治疗上的有益性超过危险性时,方可给药。(2)曾报告向动物(大鼠)乳汁中转移,所以本品给药过程中,要避免哺乳。
- 【药物过量】
过多用药时有可能造成心律不齐、甚至心跳停止,因此要注意不要过量用药。
- 【药物毒理】
药理作用
1.支气管扩张作用:通过抑制犬、猫和豚鼠的气道阻力增加的效果来看,盐酸丙卡特罗的支气管扩张作用与异丙肾上腺素相同或更强,强于沙丁胺醇及间羟异丙肾上腺素。
2.支气管扩张作用的持续时间:
通过犬、猫及豚鼠研究了盐酸丙卡特罗的支气管扩张作用持续时间,发现它比异丙肾上腺素、喘速宁、间羟异丙肾上腺素及沙丁胺醇的持续时间长。
3.对β2-受体的选择性:
用犬、猫及豚鼠研究盐酸丙卡特罗对心血管系统及呼吸系统的β受体的选择性时发现,其脏器选择性均优于异丙肾上腺素、喘速宁、间羟异丙肾上腺素及沙丁胺醇。
4.抗过敏作用:
以对豚鼠或大白鼠的反应性呼吸道阻力增大、PCA反应及肺部的组胺游离、成人支气管哮喘患者的皮肤反应以及对吸入变应原诱发哮喘的抑制为指标研究后发现,盐酸丙卡特罗的抗过敏作用强于异丙肾上腺素、间羟异丙肾上腺素及沙丁胺醇。
5.对呼吸道分泌系统的作用:
盐酸丙卡特罗使鸽子的呼吸道纤毛运动亢进。
6.对运动诱发哮喘发作的抑制作用:
盐酸丙卡特罗可以抑制由运动诱发的哮喘。
7.对气道高反应性的作用:
盐酸丙卡特罗可以抑制接种C型流感病毒引起的犬的气道高反应性。
8.对血管通透性增加的作用:
盐酸丙卡特罗对各种致炎物质引起的大白鼠背部皮下空气囊内的血管通透性增加及浮肿的形成具有抑制作用,这种作用与异丙肾上腺素基本相同。另外,它对吸入组胺引起的豚鼠肺水肿的形成具有抑制作用,这种作用强于沙丁胺醇。
9.对咳嗽的作用:盐酸丙卡特罗可抑制因吸入P物质诱发的急性支气管炎患者的咳嗽。
10.非临床毒理研究
(1)急性毒性:盐酸丙卡特罗LD50值
(2)亚急性、慢性毒性:给SD种大鼠口服盐酸丙卡特罗30~l000mg/kg3个月,口服0.1~100mg/kg量6个月研究后发现,口服盐酸丙卡特罗的最大安全量为1mg/kg/day。在30mg/kg的亚急性毒性试验和10mg/kg以上剂量的慢性毒性试验中发现心肌毒性。这种心肌毒性用犬试验时也发现过,其它的β兴奋剂在用大白鼠及犬试验时也发现过。
(3)生殖毒性:盐酸丙卡特罗以0.01~250mg/kg的量分别在SD种大白鼠的妊娠前及妊娠初期、器官形成期、围产期及哺乳期给药,以0.O1~500mg/kg的量在NZW种家兔的器官形成期给药,结果5mg/kg/day以下的给药量中未发现任何异常。
(4)致突变试验:在Rec-assay、回复突变试验、染色体异常试验中未诱发突变。
(5)致癌性试验:在SD种大白鼠的104周混饵给药试验中,给药后出现了卵巢间膜瘤。报告中指出,这一肿瘤对于大白鼠是特异性的,各种(-兴奋药长期反复使用后,均会发现肿瘤。
- 【药理作用】
- 【药代动力学】
1.血中浓度:
给8位健康成年男子口服3H-盐酸丙卡特罗100μg时的血浆中总体经时变化,表明血中衰减为二室模型,第一相的半衰期3.0小时,第二相的半衰期为8.4小时。
2.尿中排泄:
以12例健康成:人为对象,在100μg/人的本品口服溶液与本品5Oμg片的生物等效性试验中,两剂的最高尿中排泄速度、最高尿中排泄时间、总尿中排泄量及尿中排泄速度的经时变化及清除半衰期基本相同。