批准文号：国药准字H20100079
英文名称：Sirolimus Capsules
产品类别：化学药品
剂型：胶囊剂
规格：0.5mg
生产地址：石家庄经济技术开发区扬子路11号
批准日期：2015-02-10
药品本位码：86902697000380
适应症
可用于器官移植抗排异反应及自身免疫性疾病的治疗。
不良反应
1.可见厌食、腹泻及呕吐，严重者可出现消化性溃疡、间质性肺炎及脉管炎。
2.也可出现贫血、血小板减少症、高脂血症及高血压。
相关疾病
器官移植排异,免疫性疾病,器官移植排异
禁忌
尚不明确。
类型
处方药
医保
医保乙类
外用药
否
有效期
18个月
国家/地区
国产
药物相互作用
如正在服用其他药品，使用本品前请咨询医师或药师。
药物过量
负荷过重易影响机体代谢。
药物毒理
1.西罗莫司通过与其它免疫抑制剂截然不同的作用机制，抑制抗原和细胞因子(白介素IL-2，IL-4和IL-15)激发的T淋巴细胞的活化和增殖。
2.西罗莫司亦抑制抗体的产生。在细胞中，西罗莫司与亲免蛋白，即FK结合蛋白-12(FKBP-12)结合，生成一个免疫抑制复合物。此西罗莫司FKBP-12复合物对钙神经素的活性无影响。此复合物与哺乳动物的西罗莫司靶分子(mTOR，一种关键的调节激酶)结合，并抑制其活性。此种抑制阻遏了细胞因子驱动的T细胞的增殖，即抑制细胞周期中G1期向S期的发展。实验模型研究表明，西罗莫司可延长小鼠、大鼠、猪和/或灵长目动物的同种异体移植物（肾、心、皮肤、胰岛、小肠、胰-十二指肠和骨髓）的存活期。西罗莫司可逆转大鼠的心和肾同种异体移植的急性排斥反应，并延长预敏感化大鼠的移植器官存活期。在一些研究中，西罗莫司的免疫抑制作用可持续至停止治疗后6个月。此种免疫耐受性作用是针对同种抗原的。
3.在自体免疫疾病的啮齿类动物的模型中，西罗莫司抑制与下列疾病有关的免疫介导反应：系统性红斑狼疮、胶原蛋白引发的关节炎、自体免疫性I型糖尿病、自体免疫性心肌炎、实验性过敏性脑脊髓炎、移植物抗宿主疾病和自体免疫性眼色素层视网膜炎。
药代动力学
未进行该项研究且暂无可靠文献参考。
贮藏
密闭，防潮。
用法用量
口服。一次负荷剂量6mg，随后的维持量为2mg/日。
